【摘 要】
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甲磺酸依普沙坦是一种治疗高血压的高选择性非肽类,非联苯类Ang-Ⅱ受体拮抗剂。由于口服吸收少,依普沙坦总生物利用度大约13％。禁食状态下单剂量口服依普沙坦1-2h后血浆药物浓
【机 构】
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上海复旦大学附属中山医院新药临床中心200032上海徐汇区中心医院中心实验室200031
【出 处】
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2008年全国临床医学新进展(昆明)学术研讨会
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甲磺酸依普沙坦是一种治疗高血压的高选择性非肽类,非联苯类Ang-Ⅱ受体拮抗剂。由于口服吸收少,依普沙坦总生物利用度大约13％。禁食状态下单剂量口服依普沙坦1-2h后血浆药物浓度达峰值。
当依普沙坦剂量在100-200mg之间时,其血浆药物浓度成比例递增,在较大剂量时则比例关系不明显。一般,依普沙坦的终末消除半衰期为口服后5-9h。没有证据表明长期使用依普沙坦有明显的蓄积作用。与食物合用会延迟依普沙坦的吸收,使Cmax和AUC有较小的变化(＜25％),但无临床意义。作者实验的目的是评价口服单剂量600 mg的依普沙坦片在健康中国男性和女性受试者中空腹时的药动学和安全性、耐受性。
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