美托洛尔(Metoprolol,美多心安,倍他乐克,Betaloc),可选择性阻断β1 受体,几乎无膜稳定作用。人体对该药口服吸收完全,具有首过效应,生物利用度可达40％。美托洛尔是临床常用的抗高血压和心绞痛药物,其治疗指数低、安全范围较窄,因此其代谢多态性尤其得到重视。因药物中的杂质多数具有潜在生物活性,会影响药物的安全性和有效性,甚至产生毒性作用,美托洛尔存在多种杂质,对其杂质的控制要求极其严
表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)和血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(VEGFR-TKI)已经成为小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂(TKI)研究中热点领域。近几年来，关于表皮生长因子受体/血管内皮生长因子(EGFR/VEGF)在肿瘤中的表达研究以及EGFR/VEGF 二者之间的协同作用已经见诸文献报道，因此具有表皮生长因子受体/血管内皮生长因子受体(EGFR/VEGFR)双重抑制活
埃索美拉唑(esomeprazole)——奥美拉唑的S 型异构体,其化学名称为(S)-5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-基)甲基亚磺酰基]-3H-苯并咪唑,是全球第一个旋光异构体质子泵抑制剂,由瑞典AstraZeneca 公司开发,于2001 年在欧美国家上市后,因其相对独特的代谢途径、高效持久的抑酸效果、较高的安全性和较低的不良反应发生率,得到临床的广泛应用和人们越来越多的
抗凝血药磺达肝癸钠肝素五糖的GSK专利合成路线56步，总产率小于0.1％.本课题组主要从四个方面对该合成工艺进行了改进，包括：艾杜糖醛酸和葡萄糖糖醛酸片段的合成工艺及其作为糖供体的糖基化反应条件的优化；叠氮化试剂的工艺改进；还原端甲苷的Fischer糖基化反应条件优化以及机制探讨.
阿扎霉素F5a(Azalomycin F5a,1)为36元多羟基大环内酯化合物,该化合物最先由Iwasaki和Chandra等分离鉴定[1],2011年我们对其平面结构和13C、1H信号进行修正和完善后[2],采用构型研究的NMR 法,首次确定了该化合物的相对构型(图1)[3]。
AZD3043是基于丙泮尼地结构进行改造后得到的一类能够被酯酶水解，具有快速苏醒特点的麻醉候选药物，但是太快速的苏醒在麻醉的维持上也成为一个需要解决的问题。