背景：白芍，为历史常用中药，芍药苷为其主要活性成分，芍药内酯苷为其特征性有效成分。近5年来，国内外学者对芍药苷、芍药内酯苷的药理作用展开了较为深入的研究。方法：对近5年芍药苷、芍药内酯苷作用于神经系统的相关文献进行整理、分析、归纳，其选择标准为芍药苷对神经系统具有明确药理作用。通过检索PUBMED数据库，起止日期为2010年8月至2015年4月，在相关研究的近400篇文献中，共计22篇符合选择标准，其中2篇为芍药内酯苷相关研究报道。结果：芍药苷对多种痴呆模型动物的学习记忆功能衰退有改善作用，对抑郁、脑缺血损伤、帕金森综合征、阿尔茨海默症、亨廷顿氏舞蹈症等药理模型有保护作用，还具有镇痛、改善神经突触可塑性损伤等作用。而芍药内酯苷对β淀粉样蛋白引起的原代海马细胞神经毒性具有一定的神经保护作用。结论：结果显示其机制包括细胞内机制与分子机制两部分，其中细胞内机制包括线粒体能量代谢与ROS途径与细胞自噬途径，分子机制包括了腺苷A1受体、阿片受体、Toll样受体4、Ca2+通道、NF-κB以及Akt介导的多条信号通路。