Diversity-oriented Synthesis of Polyfunctional Molecules via Novel Multi-Component Reactions

来源 :2015年全国药物化学学术会议暨第五届中英药物化学学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户:bao302
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会议
细菌具有致病性是因为它们通过产生各种各样的毒力因子(Virulence factor)以帮助细菌的定植、粘附、增强细胞毒性从而使得细菌成功地实施了感染。目前,临床上使用的抗菌药物的作用机制并不是针对细菌致病性的环节,而是通过直接抑制病原菌最基本的生命活动来抑制细菌的生长或者直接杀死病原菌,由此引发的细菌对抗生素耐药性已经成为抗菌药物临床应用的瓶颈问题。
近年来,蛋白-蛋白相互作用成为开发药物的重要靶标。线粒体呼吸链中涉及多种蛋白复合体,从复合物Ⅰ到复合物Ⅴ,这些复合体依次催化一系列氧化还原反应,保证了电子和质子的有序传递,从而为能量的高效合成提供了基础。
CS1,a novel 2-phenylnaphthalenoid,showed excellent cytotoxicity against several tumor cell lines in vitro and possessed potent antitumor activity in the MDA-MB-231 xenograft nude mice.
Azole rings are an important class of unusual poly-nitrogen aromatic heterocycles able to readily interact with various biological cations,anions,small molecules and macromolecules such as DNAs,enzyme
绿色制药是我国制药工业今后的发展方向。制药工业是个系统工程,绝大部分污染源头潜藏于落后的工艺中。绿色化学的理念是全过程对污染进行预防,把污染从末端控制变为源头治理。一方面发扬“探索、怀疑、实证和理性”的科学精神,将工艺改进做到极致,另方面进行“整体观辩证观”系统思维,多种措施综合治理,最终达到绿色制药的目标。
会议
Guided by crystal structures of HIV-1 RT/DAPY complex,molecular modeling studies and our previous efforts,series of novel DAPY derivates were rationally designed,synthesized,and evaluated for their an
硫酸软骨素是体内一种具有丰富生物学活性的糖胺聚糖(GAGs),包括促进神经元成熟、抑制神经细胞轴突再生、抑制血管再生及介导细胞间相互作用等。研究表明,硫酸软骨素不同的硫酸化修饰(位点,数量)将极大地影响其所表现的生物学功能,而硫酸软骨素的天然提取物常为多种硫酸化位点的硫酸软骨素的混合物,利用其所得出的生物学结论重现性差,构效关系不具有明确的说服力。
mRNA 上的m6A 修饰研究开辟了表观遗传学领域中的前沿新方向—“RNA 表观遗传”.FTO 是首例调控m6A 修饰丰度的去甲基化酶,ALKBH5 是第二个m6A 去甲基化酶,与FTO的作用机制相同.获得“m6A 去甲基化酶高选择性小分子探针”充满挑战.我们开展合作研究,基于FTO 结构的虚拟筛选获得天然产物大黄酸(rhein).
聚腺苷二磷酸核糖聚合酶[Poly(ADP—ribose)polymerase,PARP]存在于真核细 胞中,催化ADP-核糖单元从烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(nicotinamide adenine dinucleotide,NAD+)转移至各种蛋白底物上.PARP酶包括18个亚型,其中PARP-1在细胞内含量最高.已有研究表明,PARP-1在DNA损伤修复中具有重要的作用.