【摘 要】
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AMPK (AMP-activated kinase)是一种丝/苏氨酸激酶,处于调节细胞能量状态的蛋白激酶级联反应的中枢部分,其活化或抑制可产生复杂的细胞生物学效应.AMPK的小分子调节剂对
【机 构】
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山东大学药学院,山东省济南市历下区文化西路44号250012
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AMPK (AMP-activated kinase)是一种丝/苏氨酸激酶,处于调节细胞能量状态的蛋白激酶级联反应的中枢部分,其活化或抑制可产生复杂的细胞生物学效应.AMPK的小分子调节剂对阐明AMPK的生理作用及其介导的细胞信号转导网络有重要意义[1].MED是新骨架聚酮类化合物,对多种细胞有广泛的生物活性[2].MED在10 nM ～ ？ IC50浓度范围内体外激活AMPK,然而在细胞内IC50浓度抑制AMPK磷酸化.另外,MED不依赖于ROS的产生显著降低AML12细胞内GSH水平,抗氧化剂NAC (N-acetyl cystine)拮抗MED降低GSH水平的作用,且显著消除MED对AMPK的抑制作用.而MED的α,β-不饱和内酯环上双键的多种巯基加成产物不影响AML12细胞内GSH的水平和AMPK的活性,提示降低GSH的水平可能是高浓度MED抑制细胞内AMPK的主要原因.GB是通过计算机分子模拟筛选出来的与AMPK相互作用的天然产物.在多种细胞中,GB可以短时间(15 min)内迅速激活AMPK,增强AMPKα亚基和ACC的磷酸化,且不依赖于上游激酶.GB激活AMPK与其诱导ROS的产生无关,但是含有巯基的抗氧化剂显著抑制GB对AMPK的激活作用.
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