【摘 要】
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姜黄素是从姜黄属植物提取出的一种多酚类物质,具有抗炎、抗菌、抗氧化、抗肿瘤等多种药理性能,被称为"第三代抗癌化学预防药"。但是,姜黄素难溶于水、稳定性差、生物利用度
【基金项目】
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国家自然科学基金(21573071)资助项目
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姜黄素是从姜黄属植物提取出的一种多酚类物质,具有抗炎、抗菌、抗氧化、抗肿瘤等多种药理性能,被称为"第三代抗癌化学预防药"。但是,姜黄素难溶于水、稳定性差、生物利用度低,这些问题极大限制了姜黄素的临床应用。表面活性剂胶束、囊泡等聚集体能够将姜黄素缔合于其疏水微区,从而有效解决姜黄素水溶性、稳定性及生物利用度等问题。姜黄素的物理化学性质及药理性能与表面活性剂分子结构及表面活性剂聚集体性质密切相关,也取决于姜黄素和表面活性剂聚集体的缔合状态及作用力。我们选择单链、双链、以及面状表面活性剂,通过考察姜黄素的光谱性质、去质子化酸碱平衡、稳定性、抗自由基性能、以及姜黄素与表面活性剂聚集体的缔合热力学,研究了不同结构表面活性剂聚集体与姜黄素的分子相互作用。主要结果如下:(1)表面活性剂与姜黄素的疏水相互作用会降低表面活性剂的临界聚集浓度;(2)姜黄素分别缔合于表面活性剂胶束的栅栏区和囊泡的疏水双分子层;(3)高pH时,表面活性剂分子的带电极性头与姜黄素发生静电吸引或排斥作用;(4)双子表面活性剂连接基团包含6个亚甲基时,双子表面活性剂胶束与姜黄素表现出最适合的正负电荷匹配;(5)姜黄素的加入会抑制表面活性剂囊泡-胶束的结构转变,磷脂/胆酸钠混合囊泡对姜黄素具有更强的缔合能力。
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