【摘 要】
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目的:对蓝萼香茶菜(Rabdosia japonica)的化学成分进行分离鉴定,修饰蓝萼甲素结构,探讨构效关系.方法:利用光谱色谱手段分离鉴定化合物结构;不同化学合成方法对蓝萼甲素结构
【机 构】
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第二军医大学药学院天然药物化学教研室,上海 200433
【出 处】
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2013中国药学大会暨第十三届中国药师周
论文部分内容阅读
目的:对蓝萼香茶菜(Rabdosia japonica)的化学成分进行分离鉴定,修饰蓝萼甲素结构,探讨构效关系.方法:利用光谱色谱手段分离鉴定化合物结构;不同化学合成方法对蓝萼甲素结构修饰;采用MTT法测试二萜体外对四种人肿瘤细胞的抑制活性;用HBV-DNA克隆转染人肝癌细胞的2215细胞系比色法测定部分二萜类化合物对HBsAg和HBeAg的影响.结果:分离鉴定27个化合物,其中12个贝壳杉烷型二萜类化合物,包括新化合物5个[蓝萼K素(08)、蓝萼L素(09)、蓝萼F素(10)、蓝萼X素(11)和蓝萼新素(12)];新骨架化合物1个[蓝萼新素(12)].对蓝萼甲素结构修饰共合成衍生物20个.合成的衍生物抗肿瘤活性几乎全部优于蓝萼甲素,其中7,14-二乙酰基蓝萼甲素对HL60的抑制作用最强(IC50=0.11μg/ml),为蓝萼甲素(IC50=1.23μg/ml)的11倍.抗乙肝病毒活性测试结果表明不具有α-亚甲基环戊酮结构的部分二萜具有抗乙肝活性.结论:蓝萼甲素对白血病细胞具有很好的抑制活性;可以通过对蓝萼甲素的7或14位羟基进行修饰得到高活性抗肿瘤化合物;7,14-二乙酰基蓝萼甲素对HL60的抑制作用最强;α-亚甲基环戊酮结构为贝壳衫烯型二萜抗肿瘤和细胞毒的必须活性基团,无α-亚甲基环戊酮结构的二萜具有较好的抗乙肝活性.
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