【摘 要】
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双膦酸及其酯类化合物是一类重要的对病毒性疾病的治疗起着积极作用的药物,例如治疗病毒性恶性肿瘤骨转移引起的高钙血症和骨痛等[1]。核苷类化合物具有较好的抗病毒作用,对于病毒性感染疾病,如非典型肺炎(SARS)以及艾滋病等具有较好的疗效[2]。根据药物设计的拼合原理,本文通过Michael 反应将抗病毒核苷与双磷酸酯连接起来,合成一系列新型双膦酸酯衍生物,期望寻找到理想、有效、毒副作用小的抗病毒药物。
【机 构】
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郑州大学化学系,河南省化学生物与有机化学重点实验室 郑州 450001 河南工业大学化学化工学院
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双膦酸及其酯类化合物是一类重要的对病毒性疾病的治疗起着积极作用的药物,例如治疗病毒性恶性肿瘤骨转移引起的高钙血症和骨痛等[1]。核苷类化合物具有较好的抗病毒作用,对于病毒性感染疾病,如非典型肺炎(SARS)以及艾滋病等具有较好的疗效[2]。根据药物设计的拼合原理,本文通过Michael 反应将抗病毒核苷与双磷酸酯连接起来,合成一系列新型双膦酸酯衍生物,期望寻找到理想、有效、毒副作用小的抗病毒药物。以亚磷酸二乙酯(1)为原料,首先与CH2Cl2 在乙醇钠碱性条件下反应得四乙基甲基双磷酸酯(2);然后与多聚甲醛,在二乙胺碱性条件在甲醇中反应得到化合物(3);在对甲苯磺酸作用下,在甲苯中回流24 h得到化合物(4);化合物(4)与取代核苷发生Michael 加成反应得到化合物(5)。所得目标化合物结构均经ESIMS,IR,NMR 证实,其生物活性正在进一步的测试中。
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