【摘 要】
：
目的:阿尔茨海默病(Alzheimers disease,AD)是常见的老年慢性退行性神经疾病,运用胆碱酯酶抑制剂来提高AD患者的胆碱水平,是主要药物治疗手段.本课题应用高通量药物筛选技术,
【机 构】
：
中国医学科学院药用植物研究所,北京 100193
【出 处】
：
2014年中国药学大会暨第十四届中国药师周
论文部分内容阅读
目的:阿尔茨海默病(Alzheimers disease,AD)是常见的老年慢性退行性神经疾病,运用胆碱酯酶抑制剂来提高AD患者的胆碱水平,是主要药物治疗手段.本课题应用高通量药物筛选技术,筛选发现山豆根具有丁酰胆碱酯酶抑制活性,同时采用超高效液相色谱与串联四级杆飞行时间质谱仪联用技术(UPLC-Q-TOF-MS)对其活性部位进行分析和鉴别.
方法:药材经石油醚渗滤、乙醇提取、乙酸乙酯萃取和水煎煮后,得到四个提取部位.采用5,5′-二硫双硝基苯甲酸(DTNB)法检测BuChE活性,并应用UPLC-Q-TOF-MS方法,使用ESI离子源,在正离子模式下采集数据.
结果:山豆根的乙醇部位显示较强的BuChE抑制活性,并从其活性部位中分析鉴定了9个化合物,其中7个化合物主要成分为苦参碱类生物碱,属于喹诺里西啶型生物碱,分别是槐醇,苦参碱,氧化苦参碱,槐定碱,9a-羟基苦参碱,14β-羟基氧化苦参碱,Lamprolobine;2个黄酮类成分分别是Kushenol O,Kushenol I/N.
结论:本实验首次发现山豆根乙醇提取部位具有较强的丁酰胆碱酯酶抑制活性,IC50为15.169 μg·mL-1,其主要化学成分为苦参碱类生物碱,表明山豆根具有抗老年痴呆的作用,为研发抗AD新药提供科学依据.
其他文献
晚香玉在夏秋间开花,色洁白,浓香,夜间尤甚。其开花好坏的关键,在于冬贮春栽的成败。一、晚秋花谢,仍应抓紧水肥管理,使块茎充分发育壮实,形成花芽。在不受冻的前提下尽量晚
目的:建立复方沙棘油复乳型凝胶剂左旋紫草素的含量.方法:采用高效液相色谱法,流动相:甲醇(A)-含0.2％甲酸的溶液(B)(75:25),色谱注:色谱柱选用美国waters SunfireTM(4.6×250m
天格外蓝,一条条沙道像金色的绸带,从沙丘顶垂到我的脚下.我倒吸一口凉气:真要在这么陡的沙道滑沙?妈妈看穿了我的心思,说:“怎么,你想临阵脱逃?相信妈妈,你鼓足勇气滑一下,
自杀所致的各季节死亡率早已引起人们的’兴趣,本世纪初就有关于春季自杀高峰的报导,但近年报导自杀高峰在秋季。各种解释也不断提出:Kutsch(1981)认为自杀的季节变化与脑内
目的:建立人血浆中托莫西汀浓度的HPLC-MS/MS测定方法,研究国产盐酸托莫西汀胶囊在中国健康男性志愿者的主要药动学参数及与参比制剂的生物等效性. 方法:采用两试剂双周期
目的：组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1(LSD1)是2004年Shi Yang教授课题组首次发现并报道的第一个组蛋白去甲基化酶[1],本课题组前期研究证实在胃癌细胞MGC-803中用siRNA降
小敏的爸爸是海洋开发研究所的研究员.每年暑假,他总会带回特别的海洋生物,在家做研究,并陪陪女儿小敏.暑假还没到,小敏就盼着爸爸回家了.rn那天,爸爸和研究所的何叔叔一同回
HKI-272(nertinib)是一种抗肿瘤新药,可有效抑制存在EGFRvⅢ突变的肺肿瘤.临床前研究表明,HKI-272可以抑制HER-2过表达的乳腺癌细胞系以及HER-1过表达的上皮癌细胞系的增殖.
黑火药(black powder)是所有现代炸药的前身,它是我国古代的四大发明之一,其用途相当广泛。黑火药的主要成分是硝酸钾、硫磺和木炭,文献中可见到这三种物质对机体危害的报告
外公寄来了几罐新鲜蜂蜜.我将丝滑透亮的蜂蜜抹在面包片上,送进嘴里,丝丝甜蜜在舌尖化开,沁人心脾.外公的蜂蜜像一把能打开心门的钥匙,激起了我的思乡之情……rn老家正处化冻