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本文主要综述了临床试验中的组蛋白调节因子(HDAC抑制剂、长寿蛋白、HAT抑制剂、组蛋白甲基转移酶、组蛋白去甲基化酶及其抑制剂)和DNA甲基转移酶及其抑制剂(核苷类似物、小分子、天然分子等)在人类疾病，尤其是癌症治疗上已经和将要产生的重要影响。因为新型的抗癌药物具有分化和凋亡诱导活性。通过靶组蛋白(染色质)调节子，表观遗传学药物能够激活复杂的转录重编程，通过TSG重激活后放大进而抑制癌基因的表达。