【摘 要】
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抗菌肽是宿主防御体系中天然免疫系统所产生的具有一定杀菌效果的短肽类物质,因其具有广谱抗菌性和低抗药性被认为是抗生素的替代品和增效剂。文献表明许多抗菌肽的活性构
【机 构】
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郑州大学化学系,河南郑州市科学大道100号,450001
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抗菌肽是宿主防御体系中天然免疫系统所产生的具有一定杀菌效果的短肽类物质,因其具有广谱抗菌性和低抗药性被认为是抗生素的替代品和增效剂。文献表明许多抗菌肽的活性构象为二聚体或多聚体,因此我们设计了多个具有两个活性片段的多肽,研究其抗菌活性。实验结果表明具有双活性序列的线形多肽KFSFKGSGKFSFK 和 KFTFKGSGKFTFK对多种革兰氏阴性菌和阳性菌均表现出较好的杀菌活性,比相应的具有单个活性序列的 KFSFK和 KFTFK 杀菌活性明显提高,表现出1+1>2的效果;也比具有双活性序列的环形多肽表现出较高的杀菌活性。同时,采用计算模拟的方法计算了所设计多肽和细菌细胞膜中重要的磷脂成分-磷脂酰甘油之间的结合能来评价多肽和细胞膜的结合程度。结果表明KFSFKGSGKFSFK 和KFTFKGSGKFTFK和磷脂酰甘油的结合能较大,这主要是由于多活性序列提供了多结合位点、线形多肽的柔性构象更有助于和磷脂的结合以及多肽和磷脂酰甘油结合时多氢键的形成。
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