目的:探讨5-Fu与139-3两种药物对进展期贲门癌患者何者更优。方法:取进展期贲门癌患者20例(男12例、女8例)年龄40-70岁;术前随机分为两组,每组10例,分别为:139-3注射液腹腔灌注组(139-3 ip组)及5-Fu腹腔灌注组(5-Fu ip组)。139-3 ip组均按2. 66mg/kg给药,5-Fu ip组均按16.66mg/kg给药,将药物溶于500ml生理盐水中。用药前将药液预热至42℃,经患者左下腹反麦氏点用深静脉穿刺导管留置给药,首先给予42C 500 ml生理盐水造成人工腹水,再快速给予化疗药液,用药后嘱患者反复变换体位。两组均于术前2天开始给药,每日一次,术日给药于术前60 min进行,共3次。于末次给药后180-240mins取手术切除标本贲门癌癌灶、大网膜、正常胃粘膜、胃左淋巴结、下肺韧带淋巴结,并同时采取外周静脉血。组织样品制成匀浆,离心后取上清液;待测样品经乙酸乙酯萃取后,用高效液相色谱法检测各样品的药物浓度,并用流式细胞分析技术测定CD4~+、CD8~+、CD4~+/CD8~+及ELISA法测定sIL-2R,灌药前一天及灌药完毕术后第7天分别测定白细胞,转氨酶。结果:1、139- 3 ip组与5-Fu ip相比,可见139-3 ip组在贲门癌癌灶、大网膜、正常胃粘膜、胃左淋巴结、下肺韧带淋巴结各组织中的药物浓度均明显高于5-Fu ip组相应各个组织,且两组之间差异显著(p<0.01)。2、139-3 ip组胃左淋巴结、下肺韧带淋巴结、贲门癌癌灶中的药物浓度明显高于正常胃粘膜、大网膜(p<0.01),其中胃左淋巴结、下肺韧带淋巴结药物浓度明显高于其它各组织(p<0.01);其次是癌组织,但胃左淋巴结、下肺韧带淋巴结组织之间药物浓度无显著差异(p>0.05),大网膜药物浓度高于正常胃粘膜(p<0.01)。3、5—Fu ip组中胃左淋巴结、下肺韧带淋巴结组织药物浓度明显高于癌组织、正常胃粘膜、大网膜(p<0.01);但胃左淋巴结、下肺韧带淋巴结组织之间药物浓度无显著差异(p>0.05);癌组织、正常胃粘膜、大网膜各组织药物浓度无显著差异(p>0.05)。4、末次给药后180-240mins,139-3 ip组在外周静脉血中的药物浓度明显高于5-Fu ip,两者之间有显著差异(p<0.01)。5、139-3 ip组及5-Fu ip组腹腔灌药前后CD4~+、CD8~+、CD4~+/ CD8~+、均无明显改变,两者之间无显著差异(p>0.05), sIL—2R在灌药后显著降低(p<0.01)。6、139-3 ip组及5-Fu ip组腹腔灌药前后WBC、AST、ALT均无明显改变,两者之间无显著差异(p>0.05)。7、139-3 ip组与5-Fu ip组相比腹腔灌药后有的患者有明显的疼痛反应但无恶心,呕吐等常见化疗反应,但在灌药前的第一瓶空盐中加入利多卡因20ml及灌药前肌注曲马多100mg后可显著缓解疼痛症状,5-Fu ip组无任何明显化疗反应出现。结论:139-3注射液这种新型抗肿瘤靶向制剂优于传统5-Fu注射液。