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目的：测定七种药物与β2 肾上腺素受体(β2-AR)的结合常数.方法：通过基因工程技术获得组氨酸标签β2-AR,重氮盐方法将受体定向固定于硅胶表面,制备受体色谱柱,利用竞争洗脱法测定7种药物与β2-AR的结合常数.结果：测得班布特罗、克仑特罗、妥布特罗、氯丙那林、沙丁胺醇、特布他林及甲氧那明与固定化β2-AR的结合常数分别为(2.00±0.03)×104 、(1.04±0.01)×104 、(7.38±0.07)×103、(6.07±0.07)×103、(5.84±0.05)×103、(2.73±0.04)×103 和(2.24±0.05)×103 M-1.结论：超高效液相色谱可应用于受体与配体相互作用的快速分析.