【摘 要】
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目的：考察抗肿瘤药吉非替尼对大鼠血脑屏障的透过情况及在血浆及脑脊液的动力学过程.方法：大鼠戊巴比妥钠麻醉,以脑定位仪定位并由脑后延髓池采取脑脊液,手术成功后采集给
【机 构】
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浙江省医学科学院安全性评价研究中心 310013杭州
【出 处】
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2016年第六届全国药物毒理学年会
论文部分内容阅读
目的：考察抗肿瘤药吉非替尼对大鼠血脑屏障的透过情况及在血浆及脑脊液的动力学过程.方法：大鼠戊巴比妥钠麻醉,以脑定位仪定位并由脑后延髓池采取脑脊液,手术成功后采集给药前脑脊液及血浆,然后经尾静脉注射给予1mg/kg药物,给药后5,1 0,1 5,30,60min分别采集脑脊液及血浆,血浆经蛋白沉淀后以LC-MS进样分析,脑脊液经离心后直接进LC-MS分析.结果：大鼠经静脉注射给予1mg/kg吉非替尼后,血浆药物浓度在92.7-252.2 ng/ml间,脑脊液药物浓度在0.22-0.40 ng/ml间,透过率在0.10-0.27％间,血浆中药物动力学曲线呈现静脉注射动力学特征,脑脊液药物浓度呈较低平坦曲线,无明显静脉注射药动学曲线特征.结论：吉非替尼血脑屏障透过性较差,透过率在0.10-0.27％间,血药浓度与脑脊液药物浓度无明显相关性.
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