苯并噻唑衍生物作为尿激酶抑制剂的研究

来源 :中国化学会第28届学术年会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:chenyuxun2005
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  尿激酶型纤溶酶原激活物简称尿激酶.尿激酶在纤溶、细胞迁移、伤口愈合、组织重构等生理病理过程中扮演着重要角色,尤其对肿瘤的生长和肿瘤转移过程起着关键作用.因此,尿激酶的选择性抑制剂研究在癌症治疗和伤口愈合方面具有重要意义和潜在价值.我们通过分子对接以及活性测试等方法筛选出一个具有较大优化潜力的尿激酶抑制剂模板分子:2-氨基苯并噻唑.通过初步修饰得到两个新的苯并噻唑衍生物分子(化合物2和化合物3,Fig.1),抑制效果比修饰前分别提高了10倍和20倍.
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