目的探讨二甲双胍(metformin)对体外培养的急性单核细胞白血病细胞株THP-1细胞增殖、分化和凋亡的影响,并分析其可能的作用机制。方法用不同浓度的二甲双胍分别对THP-1细胞进行体外干预,24 h、48 h后以CCK-8法检测细胞的增殖情况;20 mmol/L二甲双胍干预24 h后,Annexin V/7-AAD双标记法分析细胞凋亡情况;流式细胞术检测细胞表面分化抗原CD11b、CD14的变化。实时定量PCR检测Bcl-x L、Bax、Bim、Caspase3 m RNA表达的变化。结果 CCK-8法检测显示二甲双胍对THP-1细胞增殖具有显著的抑制作用,且作用呈时间和剂量依赖性。20 mmol/L二甲双胍干预THP-1细胞24 h后,流式细胞术检测结果显示CD11b、CD14阳性细胞率无明显变化(P>0.05);Annexin V/7-AAD标记的流式细胞术检测显示,实验组及对照组早期凋亡细胞比例分别为(2.02±0.85)%及(4.46±1.33)%,晚期凋亡细胞比例分别为(1.43±0.83)%及(3.31±0.59)%,实验组明显高于对照组(P<0.05)。20 mmol/L二甲双胍诱导THP-1细胞过程中Bcl-x L、Bim表达无明显变化,Bax、Caspase3表达显著增加(P<0.05)。结论二甲双胍能有效抑制THP-1细胞增殖及促进细胞凋亡,但对THP-1细胞分化无明显影响,其促进凋亡机制可能与上调Bax及Caspase3基因有关。