【摘 要】
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目的：在健康志愿者中研究单剂量利福平对普伐他汀药代动力学的影响。方法：选取12名健康志愿者进行安慰剂、随机，单盲，交叉临床试验。受试者随机分为两组(利福平组，n=6;安慰剂组，n=6)，实验第一天和第九天利福平组同时服用20mg普伐他汀和600mg利福平片;安慰剂组同时服用20mg普伐他汀和安慰剂片.于服药前和服药后0.5、1、2、3、4、6、8、10和12小时时间点采集静脉血样至服药后12小时。
【机 构】
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中南大学湘雅医院药剂科,长沙 410008 中南大学药学院药理教研室,长沙 410078 中南大学
【出 处】
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湖南省药学会第12次会员代表大会暨2008年学术年会
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目的：在健康志愿者中研究单剂量利福平对普伐他汀药代动力学的影响。
方法：选取12名健康志愿者进行安慰剂、随机，单盲，交叉临床试验。受试者随机分为两组(利福平组，n=6;安慰剂组，n=6)，实验第一天和第九天利福平组同时服用20mg普伐他汀和600mg利福平片;安慰剂组同时服用20mg普伐他汀和安慰剂片.于服药前和服药后0.5、1、2、3、4、6、8、10和12小时时间点采集静脉血样至服药后12小时。期间经8天洗脱期后，两组进行交叉实验。使用液质联用法测定各时间点血浆药物浓度。
结果：单剂量利福平显著升高普伐他汀的血浆浓度曲线下面积AUC(0～12)和AUC(0～∞)分别达到1.33±0.75倍(P=0.001)和1.27±0.81(P=0.001)。普伐他汀血浆达峰浓度(Cmax)增加了1.73±1.93倍(P=0.012)，而普伐他汀血浆口服清除率(CL/F)减少了59.3±66.3％(P=0.001)，普伐他汀血浆药物浓度达峰时间(Tmax)和代谢半衰期(t1/2)均没有统计学意义。
结论：单剂量利福平可显著增加普伐他汀的血药浓度，其机制可能是利福平竞争性抑制普伐他汀的肝摄入型转运体OATP1B1所致.
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