【摘 要】
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G蛋白偶联受体是最大的膜受体超家族之一,参与调节多种生理过程,在信号识别及转导中具有重要作用,是医学研究与计划的焦点之一,但基于GPCRs单体的药物通常疗效欠佳、副作用较
【机 构】
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272000 济宁医学院神经生物研究所
【出 处】
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中华医学会第十七次全国行为医学学术会议
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G蛋白偶联受体是最大的膜受体超家族之一,参与调节多种生理过程,在信号识别及转导中具有重要作用,是医学研究与计划的焦点之一,但基于GPCRs单体的药物通常疗效欠佳、副作用较多.随着GPCRs二聚体的不断证实,二聚体不同于单体的内在疗效、配体选择及由变构调节引起的功能选择性,在临床疾病治疗及新药研发中倍受关注.本文基于检测GPCRs二聚体的技术,就GPCRs二聚体形成的决定因素、功能及药理学作用简单综述.分析指出GPCRs通过跨膜区、二硫键、静电作用力等相互作用形成二聚体，二聚体间或形成新的配体结合位点或通过变构调节，进一步影响配体亲和力、受体内在功效及生理功能等，这表明二聚体有望成为判断某些疾病的指标及药物发的新靶点。研究表明，GPCRs二聚体具有不同于单体特殊的生理功能，如能差异性的在某些特定组织表达、增强配体特异性及与二价配体结合等。如果能够找到适宜的技术并针对性的研发靶向于某特定组织中GPCRs二聚体的药物，将会在很大程度上改善临床疗效并降低药物副作用。
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