【摘 要】
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螺杂环化合物是螺环中含有氮、氧、硫等杂原子的特殊螺环化合物,因其独特的结构使得该类化合物具有螺共轭、螺超共轭现象.1螺杂环骨架也是许多性能优良的药物分子的核心结构.2近年来,越来越多药物化学家和合成化学家对该结构产生了极大的研究兴趣,合成并筛选出了数量众多性能优良、药效显著的具有螺环骨架的化合物.3橙酮衍生物与吡唑啉衍生物都具有重要的生物活性,4构建一类同时含有这两种结构的螺环化合物引起了我们的研
【机 构】
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西北师范大学化学化工学院 兰州730070
【出 处】
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中国化学会第十六届全国有机合成化学学术研讨会
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螺杂环化合物是螺环中含有氮、氧、硫等杂原子的特殊螺环化合物,因其独特的结构使得该类化合物具有螺共轭、螺超共轭现象.1螺杂环骨架也是许多性能优良的药物分子的核心结构.2近年来,越来越多药物化学家和合成化学家对该结构产生了极大的研究兴趣,合成并筛选出了数量众多性能优良、药效显著的具有螺环骨架的化合物.3橙酮衍生物与吡唑啉衍生物都具有重要的生物活性,4构建一类同时含有这两种结构的螺环化合物引起了我们的研究兴趣.本文首先从廉价的萘酚出发合成了1-萘并呋喃-3-酮,然后通过萘并呋喃-3-酮与各类醛缩合得到了萘环衍生的橙酮类化合物,进而与氯代腙原位形成的腈亚胺1,3-偶极子通过形式[3+2]环加成反应,成功合成了具有螺-[1-萘并呋喃-3-酮-2,5-吡唑啉]结构骨架的螺环类化合物.本文开发了一种简便、经济、高效的合成策略且能以优异的收率得到一系列螺杂环类化合物.
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