【摘 要】
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在-5℃和氮气保护下，通过有机碱2,6-二叔丁基-4-甲基吡啶的作用，二甲基次麟酰氯与雷帕霉素43位C上的羟基反应，产生含磷的雷帕霉素衍生物AP23573。通过分离纯化，获得纯度为99.56％、
【机 构】
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福建省微生物研究所福州350007;福建医科大学附属第一医院福州,350004
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在-5℃和氮气保护下，通过有机碱2,6-二叔丁基-4-甲基吡啶的作用，二甲基次麟酰氯与雷帕霉素43位C上的羟基反应，产生含磷的雷帕霉素衍生物AP23573。通过分离纯化，获得纯度为99.56％、总杂低于0.5％、单杂小于0.2％(HPLC分析)的高质量AP23573。临床试验表明AP23573是治疗晚期软组织肿瘤和骨肉瘤很有前景的药物，本文对合成的AP23573进行了体外抗骨肉瘤的试验研究，证明了其具有生物学活性。由于目前半合成的总收率较低，因此，扩大中试提高收率是下一步的工作。
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