【摘 要】
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本文不仅描述了工业规模生产手性除草剂(S)-异丙甲草胺(商品名为金都尔)的不对称催化氢化的工艺,而且摸索了新型Josiphos配体的合成方法.金都尔生产的关键是一个二茂铁骨
【机 构】
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第四军医大学药学院,陕西西安710032
【出 处】
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中国工程院化工、冶金与材料工程第十届学术会议
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本文不仅描述了工业规模生产手性除草剂(S)-异丙甲草胺(商品名为金都尔)的不对称催化氢化的工艺,而且摸索了新型Josiphos配体的合成方法.金都尔生产的关键是一个二茂铁骨架双膦配体金属络合物Ir-Xyliphos催化亚胺中间体的不对称氢化.Xyliphos是金都尔生产的关键配体,我们摸索出了它的公斤级制备工艺.从新型配体中筛选出了两个具有工业生产价值的配体,它们的Ir络合物催化亚胺的不对称氢化可达79％ee,底物和催化剂比例达100,000.
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