新抗肿瘤抗生素NC0604的研究

来源 :2008中国药学会学术年会暨第八届中国药师周 | 被引量 : 0次 | 上传用户:ITlogileon
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目的:对新抗肿瘤抗生素NC0604进行分离、纯化、结构鉴定,并对其生物活性、肺毒性进行检测,以寻找抗肿瘤作用更好而肺毒性更低的博莱霉素类抗肿瘤抗生素。 方法:从轮枝链霉菌平阳变种(Streptomyces verticillus var. Pingyangensis n.sp)发酵产生的复合物中分离、纯化,得到抗生素NC0604,并通过各种光谱分析确证其化学结构;采用MTT法检测了其体外抗肿瘤活性;根据病理组织学观察和羟脯氨酸(HYP)含量检测对其肺毒性进行了评价。 结果:NC0604具有博莱霉素族母核结构,其末端胺体为amidepropyl spermidine即[-NH(CH2)3NH(CH2)4NHCH2CH2CONH2]。MTT法测定NC0604对人HepG2、MCF7、MCF7/DOX、KB、HCT116、BGC-823细胞的活性为博莱霉素的3~9倍。肺毒性生化指标检测NC0604组HYP含量比博莱霉素组低(P<0.01);根据T Ashcroft的方法,判断NC0604组小鼠肺纤维化程度为2~3级,而博莱霉素组为6~7级。 结论:新抗生素NC0604为一属于博莱霉素族的新化合物,与博莱霉素相比,具有更好的生物活性和更低的肺毒性。
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