【摘 要】
：
目的：对制备的咪唑斯汀缓释片进行体外释放度研究。方法：采用比较法对不同的释放介质进行考察。结果：本片在0.1M盐酸、蒸馏水和pH6.8磷酸缓冲液中2小时后的体外释放度大于60％、5小时大于80％。结论：本品在上述三种介质中体外释放基本一致，其释放度不受释放介质pH值的影响,达到了设计要求。
【机 构】
：
军事医学科学院毒物药物研究所,北京100850 国家发改委药品价格评审中心,北京100045
【出 处】
：
2008中国药学会学术年会暨第八届中国药师周
论文部分内容阅读
目的：对制备的咪唑斯汀缓释片进行体外释放度研究。方法：采用比较法对不同的释放介质进行考察。结果：本片在0.1M盐酸、蒸馏水和pH6.8磷酸缓冲液中2小时后的体外释放度大于60％、5小时大于80％。结论：本品在上述三种介质中体外释放基本一致，其释放度不受释放介质pH值的影响,达到了设计要求。
其他文献
目的：开发一系列带有新型结构的醛糖还原酶抑制剂。方法：基于几种已存在的醛糖还原酶抑制剂的结构，经过4步反应，合成了三种萘啶衍生物，并对其进行体外ALR2活性测试。结果：三种化合物表现出了一定的酶抑制活性，并且三者活性值相近。结论：萘啶化合物的结构骨架合理，经过改进或修饰可能会提高活性。
目的：建立家兔血浆中注射用纳米羟基喜树碱含量的HPLC测定方法。方法：血浆样品酸化后，提取分析。色谱柱C18(10μm，250mm×4.6 mmID)，流动相为10mmol/L磷酸盐缓冲溶液(pH4.0)-甲醇(50：50)，流速1.0mL/min，柱温30 ℃，检测波长384nm。以5.0mg/kg剂量给大白兔耳缘静脉推注纳米羟基喜树碱针，于不同时间点采血测定药物浓度。结果：羟基喜树碱保留时间为
目的：设计合成多靶点大环内酯类衍生物，以扩展抗菌谱、增加抗菌活性、减少细菌耐药性、降低副作用。方法：根据大环内酯类和四环素类抗生素具有抗菌谱互补性，以及作用位点相似性的特点，针对大环内酯与四环素的不足，利用拼合原理设计合成多靶点大环内酯类衍生物。结果：以阿奇霉素和红霉素为起始母环，利用拼合原理，设计并合成了两个多靶点作用药物，利用Mannich反应合成了四环素C-2结构修饰物，为四环素和大环内酯的
论文主要研究了rhMnSOD的体内抗肿瘤作用、对荷瘤小鼠的体内单独使用的抗肿瘤作用、与化疗药物合用的抗肿瘤作用以及抗肿瘤作用机制探讨。
目的：建立茵芍平肝冲剂的质量标准。方法：采用薄层色谱法对栀子进行定性鉴别；采用高效液相色谱法测定芍药苷的含量。色谱柱为Thermo ODS-2HYPERSIL(150×46.5nm),流速为0.8ml·min-1,流动相为乙腈-水(17:83)，检测波长为230nm，柱温为30℃。结果：在TLC色谱中能检出栀子。芍药苷的线性范围为2.105～11.367μg/ml(r=1.0000，n=5)，平均
建立血管紧张素ⅡAT1受体拮抗剂药效团模型。利用Catalyst软件系统，选择具有较高体外抑制活性的82个化合物组成分子集合，经构象分析，分子叠和等过程构建出药效团模型，得到一个含有1个氢键接受体，2个疏水中心，1个阴离子中心和1个环芳香基团的AT1受体拮抗剂药效团模型。其可靠性较好(RMS=0.74,Correl=0.87,Weight=1.39,Config=20.90)，具有较好的活性预测能
目的：构建以乳铁蛋白作为靶向功能基、可生物降解聚合物泡囊为载体的脑靶向递药系统，并对其脑部递药特性作出药效学评价。方法：制备载神经肽S14GHumanin的乳铁蛋白－聚合物泡囊并对其进行表征，建立大鼠阿尔茨海默病模型，采用Morris水迷宫试验评价载药系统对大鼠记忆认知障碍的改善。结果：聚合物泡囊粒径约126nm，zeta电位-2.54mV，包封率21.78％，药效学实验表明，载S14G-Huma
目的：制备胆固醇基己二酰去羟肌苷(CAD)药质体，考察其物理和化学稳定性。方法：用合成的CAD通过四氢呋喃注入法制备药质体，透射电子显微镜和激光粒度分析仪观察其形态和粒径，加热、离心和室温长期放置考察药质体的物理稳定性，HPLC测定药质体在缓冲液、猪肝酯酶、大鼠血浆和肝中的化学稳定性。结果：CAD药质体是类球形囊泡，平均粒径122nm；物理稳定性良好，在上述化学环境中的降解速率较慢，肝中半衰期为2
目的：分离纯化虎杖发酵液中的白藜芦醇。方法：利用大孔树脂结合聚酰胺柱层析从虎杖发酵液中纯化白藜芦醇，并研究了大孔树脂和聚酰胺的对白藜芦醇的吸附动力学参数。结果：大孔树脂和聚酰胺对白藜芦醇的吸附量分别为11.70mg/g和57.9mg/g，吸附均符合Langmuir吸附特征。利用大孔树脂结合聚酰胺柱层析两步纯化发酵液中的白藜芦醇，使其纯度达到95.8％，总收率达69.8％。结论：此方法操作简单，成本
目的：制备苦参素缓释微丸和缓释片，并研究其Beagle犬体内的相对生物利用度。方法：采用离心造粒技术，选用Eudragit RS30D作为包衣材料制成膜控缓释微丸，同时制备了骨架型缓释片，用HPLC法测定Beagle犬口服苦参素缓释微丸和缓释片、市售普通胶囊(参比制剂)后不同时间血浆中的浓度，计算药物动力学参数及相对生物利用度。结果：实验研究表明自制缓释微丸的相对生物利用度103.1％；自制缓释片