氨基丁三醇前列腺素F2α在奶牛体内的药代动力学研究

来源 :中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十一届会员代表大会暨第十三次学术讨论会与中国毒理学会兽医毒理专业委员会第五次学术研讨 | 被引量 : 0次 | 上传用户:gl112238
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  将18头健康中国荷斯坦奶牛随机分成高、中、低3组,每组每头分别肌肉注射氨基丁三醇前列腺素F2α10mg、5mg、2.5mg,采用酶联免疫吸附法(ELISA)测定血药浓度,用残数法逐头奶牛拟合药动学曲线方程并计算药动学参数,研究氨基丁三醇前列腺素F2α注射液在奶牛体内的药代动力学.结果表明,药时数据符合有吸收一室模型,高、中、低组的主要药动学参数:吸收速率常数Ka分别为18.22±2.17 h-1、15.30±0.64 h-1、20.09±5.03 h-1;吸收半衰期t1/2Ka分别为0.04±0.004 h、0.05±0.002 h、0.04±0.01 h;分布和消除速率常数Ke分别为1.32±0.14 h-1、1.27±0.12 h-1、1.40±0.16 h-1;消除半衰期t1/2Ke分别为0.53±0.06 h、0.55±0.05 h、0.50±0.06 h;达峰时间tmax均为0.17 h;达峰浓度Cmax分别为6.34±0.59 ng/mL、5.94±0.27 ng/mL、4.81±0.16 ng/mL;药时曲线下面积AUC0~t分别为14.40±2.19 ng·mL-1·h、10.14±1.07 ng·mL--1·h、13.15±4.34 ng·mL-1·h.本试验运用ELISA双抗体夹心法建立了奶牛血清中PGF2α浓度的检测方法,该方法简便,灵敏,特异性强,样品稳定性好.使用该方法成功测定了奶牛分别单剂量肌肉注射高、中、低3个剂量的氨基丁三醇PGF2α注射液后的血药浓度,约10 min达到峰值,100 min后恢复注射前水平.根据药时曲线峰浓度,AUC值及相关的临床药效学试验结果,建议临床使用剂量为5 mL (25 mg).
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