西柚影响环孢素类免疫抑制剂血药浓度个体差异的机制研究

来源 :2015中国器官移植大会暨第二届中国器官移植医师年会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:woheni187170713
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西柚,又称葡萄柚,是一种起源于亚洲,由葡萄牙人引种到美国,近年大量进入中国市场的芸香科植物水果.西柚汁可明显增加他克莫司的谷浓度,但并不增加稳态谷浓度的波动性,但从FK506谷浓度变化范围(-30 %~96.8 %)可以看出明显的个体差异.另外,西柚汁可使环孢素全血浓度-时间曲线下的面积和峰值浓度分别增加55%和35%.大量文献报道,影响环孢素类免疫抑制剂血药浓度变化的主要与呋喃香豆素类、黄酮类化学活性成分有关.西柚汁有效成分与环孢素类免疫抑制剂发生相互作用的环节主要集中于肠道,以此发挥影响免疫抑制剂首过消除的作用.其相互作用靶点的种类主要以影响肠道CYP3A4 代谢酶、P-gP 和OATPs 转运体,以此发挥与免疫抑制剂的相互作用.本文拟就西柚中主要有效成分及其影响免疫抑制剂代谢的作用靶点作一综述,以此解释环孢素类免疫抑制剂的个体差异,为拟定西柚汁与环孢素免疫抑制剂合用,减少免疫抑制剂服用量的临床给药方案提供依据.
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