【摘 要】
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目的：研究ABCB1遗传多态性及其启动子区域甲基化程度对P-gp功能的影响。方法：21名ABCB1基因分型和启动子区域甲基化分析结果明确的受试者，在3个小不同周期分别口服0.25mg、0.5mg或者0.75mg的地高辛后，采集受试者服药前及服药后10、20、40、60、90、120、150、180和240分钟的静脉血4 mL，用于测定地高辛血浆药物浓度。结果：将受试者按照SNPs、单倍体型和甲基化
【机 构】
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中南大学湘雅二医院临床药学研究室,长沙 410011
【出 处】
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2009年湖南省药学会医院药学专业委员会学术年会
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目的：研究ABCB1遗传多态性及其启动子区域甲基化程度对P-gp功能的影响。
方法：21名ABCB1基因分型和启动子区域甲基化分析结果明确的受试者，在3个小不同周期分别口服0.25mg、0.5mg或者0.75mg的地高辛后，采集受试者服药前及服药后10、20、40、60、90、120、150、180和240分钟的静脉血4 mL，用于测定地高辛血浆药物浓度。
结果：将受试者按照SNPs、单倍体型和甲基化水平分别分组后，在0.25mg剂量组内可发现：TGC-CGC(C1236T-G2677T-C34335T)个体的地高辛AUC0-4和Cmax值明显低于TTT-TTT个体：且个体ABCB1启动子区域甲基化水平也与体内地高辛AUC0-4和Cmax值呈正相关。
结论：以ABCB1常见位点C1236T、G2677T、C34335T为基础构建的单倍体型和启动了区域甲基化程度能够更好地反应个体间P-gp功能的差异，0.25mg的地高辛可能更适合作为评价P-糖蛋白功能的探药。
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