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红景天苷(salidroside,Sal)是蔷薇目景天科红景天属(Rhodiola)植物的主要有效成分,具有较好的抗肿瘤活性.Sal对肿瘤组织缺乏选择性,且其高度的水溶性也不利于肿瘤细胞的高效摄取,因此限制了其作为抗癌药物在临床上的应用.本文采用复乳法制备红景天苷的新型递药系统即纳脂体(Sal-LPNPs),以实现水溶性极强的红景天苷的高效装载并增强其抗癌活性.以包封率、粒径、电位为评价指标,通过对工艺参数包括聚合物种类及分子量、有机溶剂种类及比例、外水相种类及组成进行系统考察,获得Sal-LPNPs的最佳制备工艺为:载体材料优选为PLGA-PEG-PLGA (Mw=15KD,LA/GA=3/1),聚合物材料/磷脂层=4/1(w/w),有机相为二氯甲烷/乙酸乙酯=9/1(v/v),外水相为1％PVA(Mw=30-70KD).透射电镜显示,Sal-LPNPs为圆整的实体粒子,表面光滑,具有核壳结构;平均粒径为155.25 nm,载药量为2.5％,包封率为65.20％.通过MTT试验,首次研究了Sal对SKOV-3、PC-3、CT26、4T1和AD293细胞的细胞毒作用.Sal对正常细胞AD293没有生长抑制作用,对4T1和PANC-1两种肿瘤细胞具有较好的抗癌作用,而Sal-LPNPs对这两种肿瘤细胞的体外抗肿瘤活性为Sal的3倍.本研究为Sal作为抗癌治疗药物在临床上的进一步应用奠定了基础.