PLK1激酶KD的别构抑制剂

来源 :中国化学会第30届学术年会 | 被引量 : 0次 | 上传用户：chenken2725115

【摘要】

：

　　Polo-like kinase 1(PLK1)是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在有丝分裂中发挥重要作用.PLK1由相互抑制的结构域Kinase domain(KD)和Polo-box domain(PBD)组成.KD是催化结构域

【作者】

：

来鲁华刘莹云泰康翔覃覃

【机构】

：

北京大学化学与分子工程学院,北京,100871

【出处】

：

中国化学会第30届学术年会

【发表日期】

：

2016年期

【关键词】

：

PLK1激酶型抑制剂苏氨酸蛋白激酶催化结构域 domain ATP 有丝分裂相互抑制

下载到本地 , 更方便阅读

下载此文赞助VIP

声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架

论文部分内容阅读

　　Polo-like kinase 1(PLK1)是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在有丝分裂中发挥重要作用.PLK1由相互抑制的结构域Kinase domain(KD)和Polo-box domain(PBD)组成.KD是催化结构域，其抑制剂具有抗肿瘤等功能[1].已报道的PLK1 KD抑制剂主要作用于ATP结合位点，这些ATP竞争型抑制剂活性高但选择性低、毒副作用大，寻找PLK1的非ATP竞争型抑制剂有望克服上述缺点.

其他文献

Cathepsin B响应的溶酶体靶向荧光探针及其在细胞成像中的应用

　　组织蛋白酶B(Cathepsin B)是一种溶酶体内的半胱氨酸蛋白水解酶，与肿瘤细胞的浸润转移有密切关系，在许多肿瘤细胞，特别是转移性强的恶性肿瘤细胞中，有着非常高的表达，被认为是

会议

溶酶体靶向荧光探针细胞成像恶性肿瘤细胞组织蛋白酶半胱氨酸蛋白水解酶高灵敏度检测

水溶性共轭聚合物作为模版合成金纳米颗粒在光声成像指导下的诊疗一体化

　　模板法是控制合成纳米结构材料的方法中最重要的技术之一。一种新型的以分子刷结构的共轭聚合物-PFNBr作为沉积金的纳米模板合成单分散的纳米粒子。据我所知，我们组是首个

会议

水溶性共轭聚合物模版模板合成金纳米颗粒光声成像纳米结构材料结构聚合物纳米粒子

Synthesis of tetracyclic iminosugar derivatives fused thiazinan-4-one as potential HIV-RT inhibitors

　　Iminosugars or azasugars,which exhibit effective inhibition against carbohydrate-processing enzymes,have attracted great interest for their potential clinic

会议

tetracyclic azasugarsthiazinan-4-oneHIV-RT inhibitorStaudinger/aza-Wittig/con

基于Bst聚合酶定量评估DNA和RNA中的m6A

　　N6-甲基腺嘌呤(m6A)是发生在碱基A第六位N原子上的甲基化，最早在细菌DNA中发现1.m6A广泛的存在让我们很难忽视它的生物学意义和重要性，从而进行更深入的研究.

会议

Bst聚合酶定量评估DNA生物学意义甲基化腺嘌呤原子

DPI实时探索Aβ1-42和Lilrb2receptor相互作用的动力学机制

　　阿尔兹海默症中存在的Aβ1-42聚集体能够引发突触损失与神经细胞死亡.但是，为什么不同类型的Aβ聚集体会导致不同的神经毒性效应还有待探索.这里，我们利用新颖的DPI技术探

会议

阳离子脂质体与基因复合物的结合动力学

　　基因治疗作为一种全新的医疗手段，其有效性已得到临床试验的验证。基因递送载体技术是基因治疗的核心技术之一。阳离子脂质体作为一种重要的非病毒基因载体，在基因治疗领域

会议

阳离子脂质体基因治疗DNA复合物非病毒基因载体载体技术应用前景临床试验静电吸引

DNA硫修饰的结构与功能

　　DNA硫修饰是一种新型表观化学修饰，细菌基因组分析表明有5-8个基因形成一个硫修饰功能基因簇，把硫原子从半胱氨酸转移到DNA上替换非桥键氧。细菌生物学研究发现其有可能与

会议

DNA硫修饰高级结构细菌基因组生物学研究修饰功能物理化学生物信息

microRNA纳米复合物用于microRNA靶向运输

　　MicroRNA(miRNA)是一类内源性非编码小RNA,在转录后水平调节基因的表达。在最近几年内对于miRNA的研究不仅揭示了在正常情况下miRNA对细胞的生长、繁殖、分化及凋亡等生

会议

microRNA纳米复合物靶向miRNA异常表达生理过程发生发展调控作用

具有多模式探针功能的双核锌配合物设计合成及其对前列腺癌的成像研究

　　荧光、核磁共振(MRI)等不需要对细胞进行均一化处理，就能直接得到分子在生命体系中大量有价值的信息，是现代生命科学研究的前沿与热点。本文通过clink反应将具有靶向结合肿

会议

多模式探针功能双核锌配合物设计合成前列腺癌肿瘤细胞荧光

一种基于长循环氧化铁纳米胶束的高性能T2磁共振造影剂

　　本文以两亲性聚合物PLGA-PEG和6 nm超顺磁性氧化铁纳米粒子(SPIO)为原料，通过乳剂/溶剂挥发的方法，使PLGA-PEG自组装成胶束并将疏水性SPIO包裹起来，得到了50 nm的SPIO@PLGA-

会议

长循环超顺磁性氧化铁纳米粒子纳米胶束高性能SPIO两亲性聚合物生物相容性磁共振造影

PLK1激酶KD的别构抑制剂

与本文相关的学术论文