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高喜树碱是近年来由天然喜树碱结构改造获得的具有新药开发价值的一类新型抗肿瘤化合物，先后获得高喜树碱喹啉环取代的化合物diflomotecan和elomotecan进入临床研究分别用于治疗敏感性小细胞肺癌和晚期恶性实体瘤，体现出较好的前景。我们课题组基于具有自主知识产权的高喜树碱全合成路线设计合成了7、9、10以及20位取代的高喜树碱化合物目前近300个，本文对我们合成得到的高喜树碱衍生物的构效关系进行初步总结，并比较与喜树碱的异同点。