[目的]血根碱是一种苯菲啶异喹啉类生物碱，主要存在于罂粟科、蓝堇科、及芸香科的植物中，具有抗菌、抗炎、抗高血压、抗肿瘤、增强免疫力、杀虫及促进动物生长等作用，本试验旨在研究血根碱在大鼠体内被还原代谢成毒性较低的二氢血根碱所参与的代谢酶以及其在肝微粒体与胞液中的还原代谢机制.[方法]以钙离子沉淀法制备心、肝、脾、肺、肾、脑、十二指肠、空肠、回肠、结肠微粒体与胞液，分别用考马斯亮蓝法与Omura法测定蛋白含量、细胞色素P450及细胞色素b5活性，建立血根碱的还原代谢产物二氢血根碱的高效液相色谱定量方法，加入血根碱采用体外温孵法进行代谢研究，同时采用选择性专一代谢酶抑制剂探寻催化二氢血根碱生成的酶.[结果]结果表明，在没有NADH或者NADPH的参与下，当血根碱分别与肝微粒体或胞液孵育时，均能还原成二氢血根碱；在NADH的参与下，大鼠肝微粒体与胞液中的还原酶活性得到显著增强，同时在肝胞液中DHSA的生成量是在肝微粒体中的4.6倍，黄素单核苷酸、核黄素单用或合用能抑制肝胞液中还原酶的活性，其他组织心、脾、肺、肾、脑、十二指肠、空肠、回肠、结肠微粒体，除肾微粒体能直接将血根碱转变成少量二氢血根碱外，其他均不能，而大鼠心、肾胞液能直接将血根碱转变成二氢血根碱，在NAD(P)H的参与下，在这些组织的微粒体、胞液中均有二氢血根碱的生成，抑制试验表明，在没有NADH的参与下，化学抑制剂甲萘醌、双香豆素、槲皮素、7-羟基香豆素能抑制大鼠肝胞液中二氢血根碱的生成，而在NADH的参与下，只有化学抑制剂甲萘醌、槲皮素能抑制大鼠肝胞液中二氢血根碱的生成.[结论]结果提示，在大鼠肝胞液中可能存在两条将血根碱转变为的二氢血根碱的代谢途径，一条是直接通过NAD(P)H进行非酶还原，另一条路径可能是通过肝胞液中的羰基、或者醌还原酶进行酶促还原.