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目的:建立反相高效液相色谱法,分别比较肝康颗粒与单味五指毛桃根提取物中补骨脂素大鼠体内的药代动力学参数差别,探讨配伍对药效成分体内过程的影响,为揭示其作用机制提供新思路。
方法:实验大鼠分别灌胃肝康颗粒、五指毛桃根提取物后,通过反相高效液相色谱法测定不同时间点大鼠血浆中补骨脂素浓度。采用药动学程序3P97对数据进行统计处理,进行药动学模型拟合并计算相关药代动力学参数。
结果:肝康颗粒及五指毛桃根中补骨脂素在大鼠体内呈一室模型,主要药代动力学参数为,肝康颗粒组:Cmax(1)μg·ml-1=2.705±0.459,Cmax(2)/μ g·ml-1=2.491±0.380,t1/2(ke)/h=1.262±0.132,t1/2(Ke)/h=2.745±0.360,Ke/h-1=0.256±0.032,Ke/h-1=0.554±0.055,Tmax(1)/h=3.00±0.00,Tmax(2)/h=4.00±0.00,AUC0-24/μg·h·ml-1=17.469±4.286,CL(s)/L·h-1·kg-1=0.038±0.009,Lag time/h=1.118±0.109。五指毛桃根组:Cmax(1)/μg·ml-1=2.772±0.221,Cmax(2)/μg·ml-1=2.422±0.165,t1/2(ke)/h=1.148±0.168,t1/2(ke)/h=2.317±0.526,Ke/h-1=0.311±0.069,Ke/h-1=0.613±0.079,Tmax(1)/h=2.60±0.224,Tmax(2)/h=3.60±0.224,AUC0-24μg·/h·ml-1=15.051±2.632,CL(s)L·h-1·kg-1=0.044±0.007,Lag time/h=0.954±0.095。
结论:复方与单味药材中补骨脂素相比,两者间除Lag time,Tmax(1),Tmax(2)存在显著性差异外,其他参数比较均无显著性的差异,产生差别的原因可能是复方间相互作用,或是复方成型工艺中添加辅料的影响,减缓了补骨酯素的吸收,该结果同时说明肝康颗粒中其他成分对补骨脂素的体内药动学影响较小.