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目的 拟人参皂苷Rh2是用原人参二醇型皂苷或原人参二醇组皂苷转化得到的新化合物,其结构与人参皂苷Rh2相似,也是四环三萜化合物,只是侧链结构不同。本研究探讨拟人参皂苷Rh2是否具有抗肿瘤活性及机制。方法 应用MTT、免疫荧光染色、流式细胞术、实时荧光PCR和Western Blot等技术。结果 ①拟人参皂苷Rh2可明显抑制肿瘤细胞增殖,对人胃癌SGC-7901抑制作用最明显;②免疫荧光染色及流式细胞术检测发现拟人参皂苷Rh2可明显诱导SGC-7901细胞凋亡;③拟人参皂苷Rh2可剂量和时间依赖性的提高caspase-3和caspase-9的活性;④拟人参皂苷Rh2可在蛋白和基因水平增加Bax的表达并降低Bcl-2的表达;⑤拟人参皂苷Rh2还可促进Cyt C、AIF由线粒体向细胞质的释放;⑥拟人参皂苷Rh2可降低线粒体膜电位;⑦拟人参皂苷Rh2可以促进细胞内活性氧的产生并降低细胞内还原型谷胱甘肽的含量;⑧抗氧化剂NAC可减轻拟人参皂苷Rh2诱导SGC-7901细胞凋亡的作用;⑨拟人参皂苷Rh2可活化ERK途径的同时和抑制PI3K/AKT途径的激活,这种抑制作用可以被NAC所阻断。结论 拟人参皂苷Rh2可能通过刺激细胞内活性氧的产生,通过激活线粒体途径诱导SGC-7901细胞凋亡。