【摘 要】
：
目的：对新型抗高血压药物甲磺酸多沙唑嗪的各种合成方法进行评述。方法：以各起始原料开始对甲磺酸多沙唑嗪合成。结果：介绍了新型抗高血压药物甲磺酸多沙唑嗪的4种合成方法，并评述了其优缺点。结论：甲磺酸多沙唑嗪新型抗高血压药物。该药用于降低血液中的胆固醇和甘油三酯，能够预防由于阻塞血管等引起的疾病。因此对该药物的研究必将成为主流。
【机 构】
：
河南天方药业股份有限公司,河南驻马店 463003 华东理工大学药学院,上海 200237
【出 处】
：
第五届全国制药工程科技与教学研讨会
论文部分内容阅读
目的：对新型抗高血压药物甲磺酸多沙唑嗪的各种合成方法进行评述。方法：以各起始原料开始对甲磺酸多沙唑嗪合成。结果：介绍了新型抗高血压药物甲磺酸多沙唑嗪的4种合成方法，并评述了其优缺点。结论：甲磺酸多沙唑嗪新型抗高血压药物。该药用于降低血液中的胆固醇和甘油三酯，能够预防由于阻塞血管等引起的疾病。因此对该药物的研究必将成为主流。
其他文献
本文在对制药工程专业的发展背景及课程设置进行分析的基础上，提出了制药工程专业实验课程设置和建设的基本思想和主要措施，为我院制药工程专业实验课程建设提供参考。
为实现"厚基础、博知识、强能力、高素质、宽口径"的制药工程专业人才培养目标和要求，提高制药工程专业学生的动手能力和创新意识，培养出既懂得药物制剂，生产工艺、质量控制知识，又懂得现代制药工程技术的复合型人才，必须重视实践环节，在实践教学的方法，内容和手段上进行改革。在制药工程专业的实验教学中，必须更新观念，改革体制，充实教学内容，提高实验教学效果;在实习教学环节，要将工程设计思想融入到实习教学中，全
目的：以哌嗪作为母体化合物，设计合成一些具有前手性的化合物，用于手性药物的合成。方法：将溴代苯乙酮及其衍生物与1-乙氧羰基哌嗪进行取代反应，然后经过水解得到目标化合物。结果与结论：共合成化合物13个(3个未见报道)，目标化合物4个。另外该方法简便易行，产率较高，便于工业生产应用。
目的：合成安普那韦(1)。方法：以(2S,3S)-1,2-环氧基-3-叔丁氧酰胺基-4-苯丁烷为起始原料，经过N-烃化、对硝基苯磺酰化、还原和脱保护得到中间体(6)，最后与(s)-3-羟基四氢呋喃基-琥珀酰亚胺基碳酸酯(8)反应得到目标化合物(1)。结果：总收率为78.1％，结构经1H-NMR、MS确证。讨论：该合成路线可行，收率高，反应条件温和，适合工业化生产。
目的：对阿托伐他汀的合成路线，及其中间体的合成工艺新进展情况作一简述。方法：以各起始原料开始对阿托伐他汀及其中间体合成。结果：列出7条最新研究的合成路线。结论：阿托伐他汀是一种全合成的新型羟甲基戊二酶辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂。该药用于降低血液中的胆固醇和甘油三酯，能够预防由于阻塞血管等引起的疾病。因此对该药物的研究必将成为主流。
It is well known that of a series of 2(1H)-quinolinone derivatives having potent positiveinotropic activities for congestive heart failure treatmentl .However，there are only few reportson the synthesi
目的：合成并用X单晶衍射法来分析一些1,6-二氢-1,2,4,5-四嗪化合物。方法：通过国外少有几篇文献来合成1,6-二氢-1,2,4,5-四嗪化合物。并用IR，lHNMR，MS，EA来间接确定合成化合物的正确性。对于2c化合物用X单晶衍射法来直观确定其结构。结果：证明合成的化合物为目标产物。结论：从2c的单晶衍射结构中可以得到其中心的四嗪环具有一个不对称的船式结构.并且综合国内外的文献可知此分子
目的：考察待测试剂的溶血性、过敏性和对静脉血管的刺激作用。方法：以豚鼠及新西兰兔为实验动物，观察其有无红肿、充血、出血和坏死等刺激作用及溶血和过敏现象。结果：滴注部位未出现明显的红肿、充血、坏死等刺激反应及过敏现象；对家兔红细胞未产生溶血和凝集作用。结论：注射用头孢西丁钠无血管刺激性、过敏性及溶血性。
目的：合成磷酸二酯酶-5抑制剂。方法：以D-色氨酸为原料，经过酯化、Pictet-Spengler反应、N-酰化以及环合反应制得目标化合物(1)。结果：总收率64％。目标化合物及关键中间体的结构经质谱和核磁共振谱分析，得以确证。结论：该合成路线简便可行，收率高，反应条件温和。
目的：合成甲磺酸多沙唑嗪。方法：以价廉易得的藜芦醛为起始原料，经硝化、高锰酸钾氧化、还原、环合、氯化、氨解得中间体4-氨基-2-氯-6，7-二甲氧基喹唑啉(8)，后者与1,4-苯骈二氧六环-2-甲酰哌嗪(3)缩合得盐酸多沙唑嗪，经氨水中和、甲磺酸戍盐得到目标化合物甲磺酸多沙唑嗪(1)。结果：改进了甲磺酸多沙唑嗪的合成工艺，产品结构经过元素分析、IR、MS和1H-NMR确证。讨论：该合成路线可行，收