99mTc标记的长链脂肪酸心肌代谢显像剂的合成和生物评价研究

来源 :2015年首届研究堆应用技术学术交流会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:zjundu1980
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  心血管疾病严重威胁着人们的身体健康,而降低该病死亡的关键就是实现该病的早期诊断,目前基于PET/SPECT 的放射性药物被认为是实现早期诊断的最佳途径。目前已用于临床的的代谢显像剂主要有:18F-FDG、11C-棕榈酸盐、123I-IPPA 和123I-BMIPP,而核素性质优良的99m-Tc 标记的脂肪酸代谢显像剂还在研究中,因此制备核素性质优良的长链脂肪酸心肌代谢显像剂具有重要意义。
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111In 的半衰期为67h,在衰变过程中释放出173keV 和247keV 的γ 射线,是较为理想的医用诊断放射性核素。本研究在充分探索和调研文献的基础上,利用天然镉进行了CS-30 回旋加速器制备111In 的研究,内容包括核反应的选择、镉靶制备、镉靶的辐照、镉靶辐照后的放射化学分离等,以便为国内开展111In 相关药物的研究奠定基础。
传统的铀酰离子检测往往需要复杂的仪器设备,存在检测周期长,无法进行现场、快速及可视化检测.本研究提出一种新型的可视化铀酰离子检测方法.该方法是利用铀酰离子与偶氮胂Ⅲ功能化纳米金发生配合反应,诱导纳米金聚集,使得纳米金的颜色从酒红色逐渐变成蓝色.该方法在5 分钟内即可观察到明显的颜色变化,肉眼能够检测最低的铀酰离子浓度为0.2 μM.本研究为铀酰离子的快速、现场及可视化检测提供一种全新的方法,在核工
甲状腺癌是一种常见的内分泌肿瘤,约占整个人体肿瘤的1%,有研究报道显示,全球甲状腺癌发病率以每年 4%的增幅上升,已跃居女性常见肿瘤第 8 位.131I 是目前临床上治疗甲状腺癌最特异、最有效的放射性药物.在131I 治疗甲状腺癌的过程中,避免甲状腺癌的失分化及其再分化治疗是目前的研究热点.避免失分化意在提高放疗疗效,争取在前几次治疗就把肿瘤细胞杀灭,避免因治疗次数过多而致的甲状腺癌失分化的现象发
近年来,肿瘤的内照射治疗又称介入放射治疗逐渐引起人们的关注。选择理想的核素和载体是内照射治疗的关键。胶原蛋白是一种体内可降解、无毒、具有良好生物相容性的天然生物材料,在生物医药领域具有较广泛的应用。在1976 年,美国食品及药物管理局(FDA)正式批准医用胶原材料应用于临床。因此,我们选择将放射性碘标记在胶原蛋白上作为治疗肿瘤的潜在药物。采用氯胺-T 法将131-I 标记到胶原蛋白上,并通过戊二醛
目的:卟啉类化合物具有独特的肿瘤细胞亲和力和抗癌活性。本研究的目的是制备新型的卟啉化合物,用不同的放射性核素标记,比较这些标记配合物作为潜在肿瘤靶向治疗药物的特性。
放射性药物的研究与应用是放射化学、核医学及分子生物学等多学科交叉领域的一个重要分支,是放射性同位素在医学上的具体应用。它可以通过与单光子断层扫描仪(SPECT)或正电子断层扫描仪(PET)结合,在分子水平上直接研究药物在正常人体内的代谢过程,实现人体内生理和病理过程的快速、无损和实时成像,达到临床诊断目的;亦可以根据放射性药物在人体体内选择性浓聚,利用放射性核素的辐射效应来抑制和破坏病变组织,达到
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目前,心血管疾病是威胁人类健康的最常见疾病,其发病率在中国居于首位,脂肪酸和葡萄糖的氧化分解为心肌提供主要的能量。因此,在临床上诞生了多种SPECT 和PET显像剂,实现了心肌梗塞和心肌缺血的早期诊断,为病人带来了福音。但是仍没有Tc-99m 标记的心肌脂肪酸代谢显像剂在临床应用,故而研究核素性质优良的新型三羰基Tc-99m 标记的脂肪酸心肌代谢显像剂具有重要意义。
保持放射性药物专一性的同时增强药效一直是药物化学追求的目标,目前文献方法主要为:(1)开发具有细胞内化作用的激动剂;(2)分子中引入具有跨膜功能的跨膜多肽。方法(1)基于配体-受体相互作用,要求对配体的结构修饰尽可能少否则会影响到其靶向性和内化能力,另外,激动剂会引起细胞的有丝分裂,具有潜在刺激癌细胞的生长;方法(2)虽然引入具有较好生物相容性的多肽,然而,具有跨膜作用的多肽往往较长(8 个氨基酸