【摘 要】
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目的 N-甲基-石杉碱甲是福定碱类似物,后者是一作用强的可逆胆碱酯酶抑制剂,它不仅能有效预防神经性有毒化合物中毒,而且对重症肌无力和老年性健忘症等有效,但该化合物毒副作用较大,小鼠腹腔注射LD50为2.33mgkg-1,此实验为寻找该结构类型中抑酶作用强、毒性低的化合物.方法 小鼠随机分为7组,每组8只小鼠,腹腔注射不同剂量(17-4.7mgkg-1)的N-甲基-石杉碱甲.结果 给药后5-10mi
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目的 N-甲基-石杉碱甲是福定碱类似物,后者是一作用强的可逆胆碱酯酶抑制剂,它不仅能有效预防神经性有毒化合物中毒,而且对重症肌无力和老年性健忘症等有效,但该化合物毒副作用较大,小鼠腹腔注射LD50为2.33mgkg-1,此实验为寻找该结构类型中抑酶作用强、毒性低的化合物.方法 小鼠随机分为7组,每组8只小鼠,腹腔注射不同剂量(17-4.7mgkg-1)的N-甲基-石杉碱甲.结果 给药后5-10min小鼠出现剧烈肌颤,15-30min分泌物增加,瞳孔缩小,呼吸加快,抽搐,20min动物出现死亡,根据24h死亡率用BLISS法计算出N-甲基-石杉碱甲的LD50为38.9mg kg-1.结论 N-甲基-石杉碱甲的LD50为38.9mg kg-1,N-甲基-石杉碱甲较福定碱毒性明显降低.
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