【摘 要】
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[目的]研究五氯柳胺口服给药后在牛体内的药代动力学特征,为临床上确定药物合理的给药剂量和间隔时间,制定合理有效的给药方案提供了依据。[方法]选取8头体重在200～400kg之间,
【机 构】
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中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所农业农村部兽用药物创制重点实验室甘肃省新兽药工程重点实验室;
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[目的]研究五氯柳胺口服给药后在牛体内的药代动力学特征,为临床上确定药物合理的给药剂量和间隔时间,制定合理有效的给药方案提供了依据。[方法]选取8头体重在200～400kg之间,年龄在12～16个月的健康西门塔尔牛,雌雄各半。按照10 mg/kg.bw剂量一次性口服给药,分别在给药前(0min)和给药后30 min、1h、4h、8h、12h、16h、18h、20h、24h、28h、36h、48h、72h、96h、120h、168h、216h在颈静脉采集血液样品,3000r/min离心10min后吸取上层血浆样品置于-20℃待用。乙腈提取血浆中的五氯柳胺,采用HPLC-MS/MS法进行分析。采用药动学软件WinNonlin5.2.1进行拟合,计算牛体内五氯柳胺的药代动力学参数。[结果]牛单剂量口服10mg/kg.bw五氯柳胺后的药时曲线符合一室模型,药代动力学参数如下:最大血浆浓度Cmax为15.870±2.855μg/mL,达峰时间Tmax为22.032±3.343 h,药时曲线下面积AUC(0-∞)为965.608±220.097μg/mL·h,吸收半衰期t1/2α为14.706±2.509h,消除半衰期t1/2β为14.938±2.650 h,消除率CL_F为11.426±2.442 mL/h/Kg。[结论]牛单剂量口服10 mg/kg.bw五氯柳胺混悬液后,五氯柳胺在牛体内达峰浓度较高,吸收和消除迅速。
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