【摘 要】
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目的:探讨用壳聚糖(Chitosan,CS)和三聚磷酸钠(tripolyphosphate,TPP)交联制备包载青蒿琥酯纳米粒,并在体外研究对肿瘤细胞的抑制作用。方法:以壳聚糖-三磷酸钠(CS/TPP)为基
【机 构】
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广东省中医院检验医学部; 清华大学深圳研究生学院; 中山大学化学与化学工程学院;
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目的:探讨用壳聚糖(Chitosan,CS)和三聚磷酸钠(tripolyphosphate,TPP)交联制备包载青蒿琥酯纳米粒,并在体外研究对肿瘤细胞的抑制作用。方法:以壳聚糖-三磷酸钠(CS/TPP)为基质并优化它们之间的比例,采用离子凝胶法制备包载青蒿琥酯(ART)纳米粒。对其进行表征,包括粒径大小、Zeta电位、包封率、载药量和体外释放试验,以及红外光谱分析。用MTT法检测包载青蒿琥酯的壳聚糖-三磷酸钠纳米粒对Hela,Caski,U251,MCF-7和HepG2细胞在不同时间(24h、48h、72h、96h)的抑制效果。结果:成功构建青蒿琥酯-壳聚糖-三磷酸钠纳米颗粒(ART nanoparticals,ART-NPs),平均粒径为166.8±0.2nm,电位为10.2±0.79 mV,红外光谱分析表明CS/TPP成功连接并包裹ART,平均载药量和包封率分别为18%和74.82%;体外释放呈典型的双相分布,前24h呈暴发性释放(44.2%),其后缓慢释放,第9天累积释放度达67.4%。对不同肿瘤细胞的杀伤作用呈浓度和时间依赖趋势,且ART-NPs作用优于单一ART;在96 h时相同浓度下的ART-NPs对细胞抑制率明显高于ART组(P<0.05)。结论:用壳聚糖和三磷酸钠交联可成功包载青蒿琥酯成纳米制剂,并具有缓释性:对肿瘤细胞的生长具有明显的抑制作用,表明这种纳米制剂具有潜在的肿瘤治疗价值。
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