【摘 要】
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由二苯基四甲基环戊二烯(Cpxbiph)、C^N螯合的苯吡啶(phpy)和吡啶(py)组成铱类(Ⅲ)复合物([(η5-Cpxbiph)Ir(phpy)(py)]PF6)具有很强的抗癌活性。然而,低水溶性,低靶向性和低肿瘤穿透性
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由二苯基四甲基环戊二烯(Cpxbiph)、C^N螯合的苯吡啶(phpy)和吡啶(py)组成铱类(Ⅲ)复合物([(η5-Cpxbiph)Ir(phpy)(py)]PF6)具有很强的抗癌活性。然而,低水溶性,低靶向性和低肿瘤穿透性是化疗药物共同的缺点。因此,本研究设计了具有CD-44靶向性、还原和p H响应型的透明质酸纳米颗粒(HA-ss-Py)用于释放铱类(Ⅲ)抗癌药。采用动态光散射研究了透明质酸胶束的稳定性,结果表明,在生理条件下胶束较为稳定,而在还原性条件下胶束易断裂。荧光共聚焦观察显示,透明质酸胶束能高效地进入A549癌细胞。进一步研究表明,与单纯的铱类抗癌药相比,透明质酸纳米颗粒负载的铱类抗癌药具有更高的抗癌活性。小鼠体内实验表明,该透明质酸纳米颗粒主要富集在肿瘤组织。所制备的透明质酸纳米颗粒可作为高效铱类抗癌药载体用于靶向性癌症治疗。
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