肿瘤细胞的能量主要来自于线粒体中的糖酵解过程,而大黄酸(Rhein)则能够有效阻断糖酵解呼吸链的第一步,即还原型辅酶I的氧化过程,从而有效的阻断ATP的形成。大黄酸的作用靶点在线粒体中,因此将其转运至肿瘤细胞线粒体可产生更高效的治疗效果。在此,我们构建一种载体,使靶点位于线粒体的药物定向聚集在线粒体中,提高药效,降低全身毒性。脂溶性阳离子对线粒体膜具有特异的亲和能力,相关研究表明,三苯基膦(TPP)能特异性的和线粒体结合,本课题使用TPP对C60进行修饰,使给药系统靶向定位于线粒体,实现多机制的线粒体损伤有效治疗肿瘤。为避免机体免疫系统对TPP的吞噬作用,采用二硫键连接PEG实现对TPP的包裹。在到达肿瘤细胞以后,在谷胱甘肽作用下,二硫键发生断裂,TPP暴露出来,达到靶向线粒体的作用。当转运系统达到肿瘤细胞线粒体后,使用激光照射肿瘤组织,利用C60的光敏特性产生ROS,一方面对肿瘤细胞线粒体造成损伤,发挥其光动力学治疗(PDT)的作用,另一方面,大黄酸大量释放,进入线粒体中发挥其抗糖酵解作用,大大提高其疗效。