目的研究蛇床子素及其制剂在Caco-2细胞模型中的摄取、转运机制。方法建立Caco-2细胞单层模型,研究蛇床子素、蛇床子素β-环糊精包合物及包合物分散片的摄取和跨膜转运,考察了时间、温度、浓度、吸收促进剂和抑制剂对药物摄取及跨膜吸收的影响,并比较原料药与制剂吸收过程的差异。结果 Caco-2细胞对蛇床子素及其制剂溶液的摄取与时间、温度、浓度均呈正相关,P-糖蛋白抑制剂CyA与能量抑制剂NaN3对摄取无显著性影响,摄取量:分散片>包合物>原料药。转运实验中,随浓度和温度的增加,蛇床子素及其制剂溶液在Caco-2细胞中的转运量均增加,而PAP与PBL比值无明显变化,P-糖蛋白抑制剂CyA、能量抑制剂NaN3、细胞内吞抑制剂-氧化苯砷(Oxophenylarsine)及细胞旁路转运促进剂-去氧胆酸钠(Sodium deoxycholate,SDCh)对蛇床子素的转运无影响,而去氧胆酸钠对包合物和分散片的转运有明显的影响,三种制剂AP-BL方向上的Papp:分散片>包合物>原料药。结论蛇床子素主要以被动扩散的方式被吸收,包合物和分散片中的药物以被动转运为主,少部分以细胞旁路转运途径被细胞吸收。做成包合物后有利于原料药的吸收,分散片中的辅料对药物的吸收有一定的促进作用。