【摘 要】
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目的:研究人参皂苷Rg6、F4、Rk3、Rh4在Caco-2细胞模型中的转运。方法:通过研究人参皂苷Rg6、F4、Rk3、Rh4在模型中的双向转运,考察时间及转运蛋白抑制剂对人参皂苷Rg6、F4、
【机 构】
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江苏省中医药研究院(中国中医科学院江苏分院) 国家中医药管理局中药释药系统重点研究室;
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目的:研究人参皂苷Rg6、F4、Rk3、Rh4在Caco-2细胞模型中的转运。方法:通过研究人参皂苷Rg6、F4、Rk3、Rh4在模型中的双向转运,考察时间及转运蛋白抑制剂对人参皂苷Rg6、F4、Rk3、Rh4转运的影响。用超高压液相法测定药物浓度,计算其表观渗透系数。结果:人参皂苷Rg6、F4的肠渗透系数较大,(数量级约在10-5cm·s-1),通过Caco-2细胞单层的转运量4小时内随时间延长呈线性增大,双向转运的渗透系数PAB/PBA比值约在1.3-1.4之间。人参皂苷Rk3、Rh4的肠渗透系数较小。通过Caco-2细胞单层的转运量4小时内随时间延长呈线性增大,双向转运的渗透系数PBA/PAB比值均大于4。在加入P-gp转运蛋白抑制剂维拉帕米后,人参皂苷Rk3、Rh4的PBA值均明显降低,PBA/PAB显著降低（分别由6.62下降到4.12;由4.09下降到2.47）。结论:试验结果提示人参皂苷Rg6、F4在肠道的吸收较好,且可能在一定程度上以主动转运方式吸收。人参皂苷Rh4、Rk3在肠道的吸收相对较差,其较低的渗透系数可能主要限制于顶侧膜外排泵p-糖蛋白的外排。
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