【摘 要】
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目的: 研究使用壳聚糖胶囊作为一种载体时瑞巴派特的结肠定位释药作用。方法: 将1mg瑞巴派特装入壳聚糖胶囊中，再以羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)包裹胶囊，评价这种胶囊的体外释药性能。在轻度乙醚麻醉下通过聚乙烯管给大鼠口服瑞巴派特壳聚糖胶囊4mg，对照组口服同剂量的瑞巴派特明胶胶囊和羧甲基纤维素(CMC)溶液。于给定的时间间隔取血，取出结肠组织，分离提取药物，用HPLC法测定大鼠血液及结
【机 构】
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南方医科大学南方医院药学部，广东广州 510515 京都药科大学药剂学，京都 607—8414，日
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目的: 研究使用壳聚糖胶囊作为一种载体时瑞巴派特的结肠定位释药作用。
方法: 将1mg瑞巴派特装入壳聚糖胶囊中，再以羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)包裹胶囊，评价这种胶囊的体外释药性能。在轻度乙醚麻醉下通过聚乙烯管给大鼠口服瑞巴派特壳聚糖胶囊4mg，对照组口服同剂量的瑞巴派特明胶胶囊和羧甲基纤维素(CMC)溶液。于给定的时间间隔取血，取出结肠组织，分离提取药物，用HPLC法测定大鼠血液及结肠中的药物浓度。
结果: 在6h体外溶出试验中，即人工胃液2h和人工肠液4h中，瑞巴派特从壳聚糖胶囊中的释药量小于10％。大鼠口服瑞巴派特壳聚糖胶囊时，在结肠粘膜中的浓度一时间曲线下面积(AUCLI0-9，16011.2 ng/h·g)分别是口服同剂量明胶胶囊和CMC混悬液的2.5倍和4.4倍。口服瑞巴派特壳聚糖胶囊时，大鼠血浆浓度-时间曲线下面积(AUCPL0—9)为1016.0 ng/h·g，而同剂量的明胶胶囊和CMC混悬液分别是2163.5和1887.9 ng/h·g，表明在壳聚糖胶囊的作用下，和明胶胶囊或CMC混悬液比较，将有更少的瑞巴派特吸收到血液中。
结论: 在HPMCP的保护下，壳聚糖胶囊是使瑞巴派特在结肠释药的一种有用的载体。
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