绝大多数化疗药物或基因类药物自身不具备寻靶的能力，以致疗效低，毒性较大，而且会引起耐药、转移等相关问题.纳米给药系统可帮助化疗药物到达靶组织并转运至靶细胞来解决这些问题.受给药系统递送位点及药物释放的影响，现有主动或被动靶向到肿瘤细胞的纳米载体，尚不能实现最大脱靶效应.将亚细胞器靶向与纳米给药系统结合，可将药物递送至分子靶标位点，比如将促凋亡药物输送至线粒体、基因类药物递送至细胞核、溶酶体酶输送至有缺陷的溶酶体，药物分子直接与靶点结合，可最大限度实现脱靶效应，大幅度提高药物疗效.其中，线粒体是细胞内能量生成的关键细胞器，肿瘤细胞线粒体功能紊乱，凋亡通路受损，可引起肿瘤细胞无限增殖.靶向肿瘤细胞线粒体，将诱导凋亡药物递送至线粒体，可破坏线粒体膜通透性，释放细胞色素C至胞浆，激活细胞浆中的凋亡蛋白，引起肿瘤细胞凋亡.肿瘤细胞的线粒体膜电位远远高于正常细胞(高达180～200mV)，电性内负外正，内环境pH值为8.0.根据上述两个特点，设计了可主动靶向到肿瘤细胞线粒体，并响应线粒体基质弱碱性环境实现药物快速释放的纳米载体，大幅度提高了药物疗效并降低了系统毒性.纳米给药系统的胞内转运路径研究，对于更有效的分子靶向纳米给药系统设计，有重要意义.