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目的氟氯西林是一种半合成的耐青霉素酶的青霉素,它是青霉素的异恶唑衍生物,在化学结构上与目前临床所用的其它三种异恶唑青霉素(氯唑西林,双氯西林,苯唑西林)相似。目前国内已有进口氟氯西林胶囊(奥氟林)上市销售,尚无针剂上市。本研究目的是在中国志愿者中评价单剂量应用注射用氟氯西林钠的药代动力学。方法按照体重指数,采用分层随机、三交叉、拉丁方设计、空腹给药,用高效液相色谱仪测定氟氯西林的血药和尿药浓度。结果不同剂量组(1000mg,2000mg,3000mg)注射用氟氯西林钠的主要药代动力学参数T1／2β分别为1．253±0．722,1．486±0．656和1．454±0．654h:T1/2α分别为0．331±0．191, 0．423±0．216和0．439±0．272h;Cmax分别为122．22±18．59,250．71±19．37和370．84±457．70 ug／ml;CL 分别为6．891±0．960,5．977±0．877和5．378±0．959L／h／kg;表观分布容积分别为5．456±1．444, 5．825±0．710和5．763±1．694 L／kg;AUC0-t分别为150．48±22．06,349．36±57．67和584．21±108．18 (ug／ml)*h:AUC0-∞分别为217．50±46．44,350．40±58．17和585．51±108．45(ug／ml)*h。不同剂量组的T1/2β和表观分布容积无显著差异,Cmax和AUC值随剂量增加而上升。另外受试者注射1000mg,2000mg,3000mg 的氟氯西林钠,12小时后尿中的原形药物的累积排泄百分率分别是58．92±15．76,58．43±12．51和 54．02±9．78％。说明静脉给药后12小时至少有50-60％的药物以原形从尿中捧出。试验中无不良反应发生。结论注射用氟氯西林钠体内过程符合二房室模型,随着给药剂量的增加,Cmax和AUC(0-∞)增大,与给药剂量基本呈线性关系,但T1/2β没有明显改变,说明药物剂量的增加,并不影响药物在体内的消除过程。另外给药后至少有50-60％的药物以原形从尿中排出。