随着新药研发进程的加快，亦伴随新理论、新技术的出现及发展，药物代谢动力学(ADME/PK)已成为重要的研究内容贯穿新药研发的始末。一个理想的药物需要具有优良而持久的药效和较低的毒副作用，同时还应具有良好的药动学性质，如较高的生物利用度及合适的药物半衰期。据报道，约三分之一的候选药物在I期临床试验中因药代动力学的原因而被淘汰。因此，在药物研发过程中尽早发现药代参数不理想或代谢特征不佳的候选药物，这无疑是一个十分重要的问题。 非临床药代研究分为体外和体内研究，主要是围绕药物吸收特性、代谢速率和程度、与代谢酶相关的药物相互作用等研究进行。本文现对药代动力学研究在新药评价中的应用进行了介绍，指出临床药代动力学研究是决定新药研发价值的关键环节，同时也为指导临床合理用药提供理论依据。