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以阿维菌素B1a为原料经选择性C-5羟基保护、氧化合成5-O-烯丙氧羰基-4”-氧代-4”-脱氧阿维菌素B1a(3),然后与N-取代氨基硫脲偶联,缩合产物经MnO2氧化关环、脱保护得到15个未见文献报道的4”-(1硫杂-2-亚氨基-3,4-二氮杂-1,4-亚丁基)-4”-脱氧阿维菌素B1a(7a~7o)。目标化合物结构经1H NMR,13C NMR,MS确证。