【摘 要】
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随着人们生活水平的不断提高,心脑血管类疾病己成为人类发病和死亡的最主要原因之一。研究表明,导致心脑血管疾病的重要因素之一是血栓的形成。因此,防止血栓形成已成为防治
【机 构】
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贵州医科大学药学院,贵州贵阳550025
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随着人们生活水平的不断提高,心脑血管类疾病己成为人类发病和死亡的最主要原因之一。研究表明,导致心脑血管疾病的重要因素之一是血栓的形成。因此,防止血栓形成已成为防治心脑血管疾病的有效措施。我国中药资源丰富,从传统中药中筛选出疗效好、副作用小、具有抑制血小板聚集活性的有效成分作为先导化合物进行药物设计、合成具有重要的理论意义和临床应用价值。川芎嗪(TMP)和丁苯酞(NBP)具有抑制血小板聚集、抗血栓等作用。但两者由于其结构上的缺陷,导致体内代谢稳定性差、半衰期短,使其应用受到一定限制。因此,本课题组依据药物化学中的拼合原理和前药原理,将川芎嗪与丁苯酞结构进行优化,设计、合成了4个衍生物,如下图所示。希望所合成的目标化合物能提高川芎嗪的脂溶性和丁苯酞的水溶性,使其进入人体经酯解酶作用后,两者药效能达到协同作用,延长药物的半衰期,提高其生物利用率。
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