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目的：评价盐酸小檗碱磷脂复合物在新西兰白兔体内的药代动力学及相对生物利用度研究。方法：采用自身对照单剂量双周期交叉给药方案。6只新西兰白兔随机交叉口服按盐酸小檗碱含量计50mg·kg-1的盐酸小檗碱原料药和盐酸小檗碱磷脂复合物后，利用HPLC测定血浆中盐酸小檗碱浓度，用3P97药理学程序软件计算药代动力学参数及生物利用度。结果：血浆中盐酸小檗碱在20.0μg·L-1～640.0μg·L-1(r=0.9996)范围内线性良好，日内和日间RSD均小于5％。盐酸小檗碱原料药和盐酸小檗碱磷脂复合物的Tmax分别为(0.24±0.12)h和(0.23±0.27)h；Cmax分别为(59.88±6.10)μg·L-1和(194.26±8.63)μg·L-1；AUC0-24分别为(446.98±10.50)μg·h·1和(1110.12±28.44)μg·h·L-1，盐酸小檗碱磷脂复合物相对于盐酸小檗碱原料药的生物利用度为(273.31±3.42)％。结论：盐酸小檗碱磷脂复合物同原料药相比，增加了血浆中药物浓度，显著提高了盐酸小檗碱的生物利用度。