含5-苯基-2-呋喃环香芹酚衍生物的合成及生物活性研究

来源 :中国化工学会农药专业委员会第十六届年会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:kxf2000
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  [目的]香芹酚及其衍生物具有广泛的生物活性,为了寻找高活性的先导化合物,对香芹酚的5-苯基-2-呋喃类衍生物进行了合成及生物活性研究。[方法]利用活性亚结构拼接的方法,设计合成了含5-苯基-2-呋喃环香芹酚衍生物,其结构经过红外、核磁和元素分析确证。对所合成化合物的抗肿瘤和杀菌活性进行了测定。[结果]初步生物活性表明:部分目标化合物具有明显的抗肿瘤和农用杀菌活性,而且香芹酚类衍生物普遍比百里香酚类衍生物活性高。具有进一步研究的价值。
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西维因是上世纪六十年代开发出来的氨基甲酸酯类杀虫剂,主要用于防治棉花害虫.很长一段时间以来,由于西维因在存放过程中,颜色会逐渐变深。通过深入研究,颜色变深可能是由于产品中,未反应完的α-萘酚所引起的。于是,将研究的重点转到如何降低产品中游离酚的研究上。提出过滤后的西维因,用有机溶剂洗涤,以除去游离酚。现在江西某厂已采用本技术,建立了大规模的生产装置,产品主要供出口,取得了很好的经济效益和社会效益。
以甲基庚烯酮为原料经Wittig反应、水解、环氧化和分子内环化或开环等四步反应分别以6.4%和23.7%的总收率完成了天然产物3,7-二甲基-7-羟基-2-辛烯-1,6-内酯和(E)-6,7-二羟基-3,7-二甲基-2-辛烯酸的全合成,它们的结构经1H NMR、13C NMR和HR-ESI-MS的确证.
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以丙烯腈为关键结构单元,设计并合成了系列新型杂环丙烯腈类化合物,其结构经1H NMR和LC-MS确证.生物活性测试表明,该类化合物具有广谱的杀虫活性.
为防除和治理恶性杂草,特别是水稻田中难防除杂草,设计、合成了一系列未见文献报道的N-氮杂环芳氧苯氧羧酸酰胺衍生物,其结构经1HNMR、MS和元素分析确证.生物活性及作物安全性测试结果表明:该类化合物对禾本科杂草表现出优异的苗前与苗后除草活性,部分化合物如C1、C2、C4、C5等对稗草和千金子除杀活性与氰氟草酯相当或显著高于氰氟草酯,而且化合物C4在16克/亩的剂量下对水稻安全.此类化合物极具进一步
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为了寻找高效安全的杀菌剂新品种和具有生物活性的新型先导化合物,根据活性亚结构拼接原理,将异噁唑和含氟基团引入到吡唑酰胺结构中,设计了16个未见文献报道的含异噁唑的二氟甲基吡唑酰胺类化合物,通过1H NMR,MS和元素分析对其结构进行了表征,并对目标产物进行了初步的生物活性测定.结果表明,在剂量为200mg/L时,大部分化合物均表现出较高的杀菌活性.
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