针对药物制剂中存在的药物成分难溶及体内吸收与代谢差等诸多问题，将药物原料进行微纳米化处理，以改善其药效和生物利用度等方面的研究与应用，已受到学术界及工业界越来越多的关注。在微纳米化过程中，伴随着药物颗粒尺寸的减小，有时药物的结晶形态也会发生变化；而颗粒尺寸和晶型的变化，对于药物的溶出度、生物利用度、疗效、毒性和稳定性等都会产生影响，这对药物新剂型制备和给药途径的改变，研究开发独具特点的新药产品具有重要学术意义和应用价值。与传统的微纳米化如高压均质、研磨、喷雾干燥及重结晶等方法相比，超临界CO2流体技术用于制备药物微纳米粒，具有工艺流程简单、周期短、有机溶剂残留少、产物粒径细小且分布均匀等显著特点；同时，通过调整操作参数，药物的粒径及形貌也可以得到有效控制。近十几年来，这一环境友好的“绿色”方法引起了相关领域研究人员的广泛重视。根据不同的原理和针对不同的材料，如今已经发展出十多种各具特色的具体方法，涉及的药物材料已经达到上百种。无论是单一药物材料微纳米粒，还是药物包埋或复合物的制备，都已经有了比较多的研究报道。超临界CO2对药物微纳米化处理方面的研究已有蓬勃发展之势，也展现出极具潜力的应用前景。然而，超临界流体技术在药物微纳米颗粒制备方面的研究还主要处于实验阶段，且对产物的评价主要集中在颗粒的粒径大小、粒径分布及颗粒形貌方面，也有相当一部分同时针对药物包封率、体外速释和缓释、溶出度等方面的研究；但对于制备的微纳米产物在药效、生物利用度、给药途径、毒副作用等方面的评价和研究还严重不足，在国内实际的生产应用也尚未出现。主要原因是该研究大部分集中在化工和材料界，与药物研究开发结合不够紧密，缺乏药物评价与应用的数据。因此，要突破超临界CO2流体微纳米制备技术在药物中的应用瓶颈，必须在进一步加深基础与应用研究的同时，大力加强不同学科之间的交流合作，将超临界超细制备研究与药物研究与评价密切结合，早日实现超临界微纳米化技术在药物研究及产业化中的应用。本文在上述分析的基础上，结合我们的相关研究，提出了超临界流体微纳米技术在药物研究与开发中应用的思路，展望了其应用前景。